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T29325-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Treprostinil diethanolamine (UT-15C) 是一种有效的 EP2、DP1 和 IP 激动剂，对 EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3 和 FP 的 Ki 值分别为 3.6、4.4、32.1、212、826、2505 和 4680 nM。Treprostinil diethanolamine 增加 cAMP 的上调，从而维持血管系统内的动态平衡。Treprostinil diethanolamine 可导致人肺动脉的血管扩张。

靶点：

IP：32.1 nM (Ki)；FP：4680 nM (Ki)

体外研究：

Treprostinil diethanolamine (UT-15C; 0.001-10,000 nM; 60 min; HEK293 cells) has high potency in activating DP1 and EP2 receptors as well as the IP receptor with EC50 values of 0.6 nM, 6.2 nM and 1.9 nM, respectively, 36-fold less active at the EP3 receptor, 95-fold less active at the EP4 and 150-fold less active at the EP1 site than at the IP receptor.
Treprostinil diethanolamine (10 μM) increases cAMP accumulation in murine and human hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs).
Treprostinil diethanolamine (10 μM; 2-6 h; PC3 cells) enhances the action of SDF-1 via CXCR4.

体内研究：

Treprostinil diethanolamine (UT-15C; 0.15 mg/kg; i.h.; every 8 h; for 10 d; BALB/c mice) enhances the ability of HSPCs to repopulate the bone marrow and increases bone marrow reconstitution.
Treprostinil diethanolamine (0.15 mg/kg; i.h.; every 8 h; for 10 d; BALB/c mice) increases survival of lethally irradiated recipient mice.
Treprostinil diethanolamine (0.1 mg/kg; i.h.; for 24h; male lewis rats) inhibits the mRNA expression of TNF-α and IFN-γ and increases in IL-10 expression.

参考文献：

1. Whittle BJ, et, al. Binding and activity of the prostacyclin receptor (IP) agonists, treprostinil and iloprost, at human prostanoid receptors: treprostinil is a potent DP1 and EP2 agonist. Biochem Pharmacol. 2012 Jul 1;84(1):68-75.

2. Kazemi Z, et, al. Repurposing Treprostinil for Enhancing Hematopoietic Progenitor Cell Transplantation. Mol Pharmacol. 2016 Jun;89(6):630-44.

3. Ghonem N, et, al. Treprostinil, a prostacyclin analog, ameliorates ischemia-reperfusion injury in rat orthotopic liver transplantation. Am J Transplant. 2011 Nov;11(11):2508-16.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.018 ml	10.088 ml	20.176 ml
5 mM	0.404 ml	2.018 ml	4.035 ml
10 mM	0.202 ml	1.009 ml	2.018 ml
50 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.404 ml

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参考文献

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