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T29329-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Enerisant (TS-091) 是一种强效、高选择性、竞争性和具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂/逆激动剂，对人和大鼠组胺 H3 受体的 IC50 分别为 2.89 nM 和 14.5 nM。

靶点：

IC50: 2.89 nM (human histamine H3 receptor), 14.5 nM (rat histamine H3 receptor);Ki: 1.65 nM (human histamine H3 receptor), 7.87 nM (rat histamine H3 receptor)

体内研究：

Enerisant hydrochloride (0.3-1 mg/kg; p.o.; once) 减弱大鼠的双食性反应。
Enerisant hydrochloride (0.1-3 mg/kg; p.o.; once) 导致大鼠组胺 H3 受体以剂量依赖的方式被占用。引起半最大受体占用的剂量为 0.78 mg/kg。
Enerisant hydrochloride (1 mg/kg; s.c.; once) 增加大鼠下丘脑后部的总细胞外组胺水平。
Enerisant hydrochloride (1 mg/kg; i.p.; once) 增加大鼠内侧前额叶皮层 (mPFC) 的总细胞外多巴胺和乙酰胆碱水平。

参考文献：

1. Hino N, et al. A novel potent and selective histamine H3 receptor antagonist enerisant: in vitro profiles, in vivo receptor occupancy, and wake-promoting and procognitive effects in rodents. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2020, 375(2): 276-285.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.506 ml	12.531 ml	25.063 ml
5 mM	0.501 ml	2.506 ml	5.013 ml
10 mM	0.251 ml	1.253 ml	2.506 ml
50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.501 ml

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参考文献

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