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T29373-1ml

10mM in DMSO

￥1500.00

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产品描述：

TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。

靶点：

Aurora A:1 nM (IC50);Aurora B:95 nM (IC50)

体外研究：

TAS-119 enhances the antiproliferative effect of Paclitaxel in a variety of human cancer cell lines, including Paclitaxel-resistant cells.
TAS-119 (30-300 nM) dose dependently enhances cell growth inhibition by three taxanes (Paclitaxel, Docetaxel, and Cabazitaxel) in HeLa cells. TAS-119 induces mitotic accumulation predominantly in tumor cells, compared with that in normal diploid fibroblasts.

体内研究：

TAS-119 (5-30 mg/kg; oral administration; twice daily on day 1 and everyday on day 2) treatment induces phosphorylated histone H3 (pHH3) in nude rats with the HeLa-luc xenografts.

参考文献：

1. Hiroshi Sootome, et al. Aurora A Inhibitor TAS-119 Enhances Antitumor Efficacy of Taxanes In Vitro and In Vivo: Preclinical Studies as Guidance for Clinical Development and Trial Design. Mol Cancer Ther. 2020 Oct;19(10):1981-1991.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.975 ml	9.874 ml	19.749 ml
5 mM	0.395 ml	1.975 ml	3.95 ml
10 mM	0.197 ml	0.987 ml	1.975 ml
50 mM	0.039 ml	0.197 ml	0.395 ml

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参考文献

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