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T29407-1ml

10mM in DMSO

￥1650.00

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产品描述：

Emlenoflast (MCC7840), a sulfonylurea, is a potent and selective inhibitor of NLRP3 inflammasome, with an IC50 of <100 nM. Emlenoflast can be used for the research of inflammatory diseases

靶点：

NLRP3 inflammasome:<100 nM (IC50)

体外研究：

Emlenoflast, a MCC950 analogue, shows useful activity in the inhibition of activation of the NLRP3 inflammasome, with an IC50 of <100 nM.

体内研究：

Emlenoflast (4 mg/kg; i.v.) exhibits the half-life (3.39 h), AUC0-last (107097 ng•h/mL) and CL (0.621 mL/min/kg) in mice. Emlenoflast (20 mg/kg; p.o.) exhibits the oral bioavailability (67.2%), Cmax (60467 ng/mL) and half-life (5.02 h) in mice.Animal Model: Male C57BL/6 mice (7-9 weeks)Dosage: 4 mg/kg for i.v. and 20 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)Administration: A single intravenousbolus or oral gavageResult: I.v.: t1/2=3.39 h; AUC0-last=107097 ng•h/mL; CL=0.621 mL/min/kg.P.o.: F=67.2%; Cmax=60467 ng/mL; t1/2=5.02 h.

参考文献：

1. El-Sharkawy LY, et, al. Inhibiting the NLRP3 Inflammasome. Molecules. 2020 Nov 25;25(23):5533.

2. O'neill L, et, al. Sulfonylureas and related compounds and use of same. WO2016131098A1.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.574 ml	12.871 ml	25.741 ml
5 mM	0.515 ml	2.574 ml	5.148 ml
10 mM	0.257 ml	1.287 ml	2.574 ml
50 mM	0.051 ml	0.257 ml	0.515 ml

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参考文献

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