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T29434-1ml

10mM in DMSO

￥1800.00

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产品描述：

PHGDH-IN-3 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，具有口服活性。PHGDH-IN-3 抑制 PHGDH，IC50 值为 2.8 μM。PHGDH-IN-3 可用于癌症的研究。

靶点：

IC50: 2.8 μM (PHGDH); Kd: 2.33 μM (PHGDH)

体外研究：

PHGDH-IN-3 (compound D8) 具有良好的酶促抑制活性，IC50 值为 2.8 μM。
PHGDH-IN-3 对 PHGDH 蛋白具有高结合亲和力，Kd 值为2.33 μM。
PHGDH-IN-3 对 PHGDH 基因扩增或过表达的细胞株具有敏感性。
PHGDH-IN-3 可以限制 MDA-MB-468 细胞内葡萄糖从头合成丝氨酸。

体内研究：

PHGDH-IN-3 (compound D8) (p.o., i.v.; 1, 3 mg/kg) 表现出优异的体内药代动力学特性。
PHGDH-IN-3（i.p.；12.5、25、50 mg/kg；每天一次，连续 31 天）在 PC9 异种移植小鼠模型中发挥明显的抗肿瘤作用。

参考文献：

1. Dingding Gao, et al. Discovery of Novel Drug-like PHGDH Inhibitors to Disrupt Serine Biosynthesis for Cancer Therapy. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):285-305.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.018 ml	10.09 ml	20.18 ml
5 mM	0.404 ml	2.018 ml	4.036 ml
10 mM	0.202 ml	1.009 ml	2.018 ml
50 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.404 ml

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参考文献

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