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T29456-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇，但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。

靶点：

Squalene synthase

体内研究：

Lapaquistat acetate (diet supplemented; 100 or 200 mg/kg; 32 weeks) decreases plasma cholesterol and triglyceride levels. It delays progression of coronary atherosclerosis and changes coronary atheromatous plaques from unstable, macrophage/lipid accumulation-rich, lesions to stable fibromuscular lesions in vivo.

参考文献：

1. Stein EA, et al. Lapaquistat acetate: development of a squalene synthase inhibitor for the treatment of hypercholesterolemia. Circulation. 2011 May 10;123(18):1974-85.

2. Marcuzzi A, et al. Repositioning of Tak-475 In Mevalonate Kinase Disease: Translating Theory Into Practice. Curr Med Chem. 2018;25(24):2783-2796.

3. M Shiomi, et al. Lapaquistat acetate, a squalene synthase inhibitor, changes macrophage/lipid-rich coronary plaques of hypercholesterolaemic rabbits into fibrous lesions. Br J Pharmacol. 2008 Jul;154(5):949-57.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.55 ml	7.75 ml	15.501 ml
5 mM	0.31 ml	1.55 ml	3.1 ml
10 mM	0.155 ml	0.775 ml	1.55 ml
50 mM	0.031 ml	0.155 ml	0.31 ml

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