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T29503-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

BML-280 (VU0285655-1) 是一种有效的选择性磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂。BML-280 能够防止高糖诱导的 caspase-3 裂解和细胞活力降低。BML-280 可用于类风湿关节炎的研究。

靶点：

PLD2;PLD1

体外研究：

BML-280 shows an approximately 21-fold selectivity for PLD2.
BML-280 (0-0.1 µM) suppresses formyl-Met-Leu-Phe (fMLP)-stimulated PLD activity in a concentration dependent manner, with an IC50 of 0.04 ± 0.01 μM.
BML-280 (0-0.3 µM) inhibits O2- generation, and the inhibition reaches a plateau (about 20 % inhibition) at around 0.01 μM to 0.3 μM.
BML-280 (0-5 µM, 24 h) reduces proliferation in PLD1-deficient cells, but also in PLD2-deficient cells exposed to IGF-1 (Insulin-like growth factor 1).
BML-280 inhibits mRNA levels and secretion of tumor necrosis factor-α, IL-1β and IL-8 in human periodontal ligament cells.

参考文献：

1. Burkhardt U, et al. Role of phospholipases D1 and 2 in astroglial proliferation: effects of specific inhibitors and genetic deletion. Eur J Pharmacol. 2015 Aug 15;761:398-404.

2. Tenconi PE, et al. High glucose-induced phospholipase D activity in retinal pigment epithelium cells: New insights into the molecular mechanisms of diabetic retinopathy. Exp Eye Res. 2019 Jul;184:243-257.

3. Tsai YR, et al. Inhibition of formyl peptide-stimulated phospholipase D activation by Fal-002-2 via blockade of the Arf6, RhoA and protein kinase C signaling pathways in rat neutrophils. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Jun;386(6):507-19.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.151 ml	10.753 ml	21.506 ml
5 mM	0.43 ml	2.151 ml	4.301 ml
10 mM	0.215 ml	1.075 ml	2.151 ml
50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.43 ml

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参考文献

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