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产品描述：

AG-045572是一种 GnRH receptor antagonist 受体拮抗剂，对人类和大鼠 GnRH receptor antagonist Ki 分别为 6.0 和 3.8 nM。AG-045572 通过 CYP3A 代谢并抑制睾酮。

靶点：

P450;GNRHReceptor

体外研究：

AG-045572 (10 μM, 40 min, for human liver microsomes; 10 μM, 10 min, for male rat liver microsomes; 1 μM, 10 min, for female rat liver microsomes) 在大鼠和人体内均通过 CYP3A 代谢，在雄性和雌性人、雌性大鼠肝脏微粒体以及表达的 CYP3A4 和 CYP3A5 中的 Km 值相似 (分别为0.39、0.27、0.28、0.25和0.26 μM)，而在雄性大鼠肝脏微粒体中的 Km 值为 1.5 μM，表明 AG-045572 在雄性和雌性大鼠体内通过不同的 CYP3A 同工酶代谢。

体内研究：

AG-045572 (10 mg/kg (i.v.) or 20 mg/kg (p.o.), one time) 用于完整雄性大鼠，显示出中等的 T1/2、CL 和 Vss，但口服生物利用度较低，用于雌性大鼠的生物利用度较高 (24%)，用于阉割雄性大鼠的药代动力学与雌性大鼠相似。
AG-045572 (40 mg/kg, i.m. twice a day for 3 days) 预处理完整雄性大鼠后，其药代动力学发生变化，各项参数与雌性和阉割雄性大鼠相似。

参考文献：

1. Iatsimirskaia EA, et al. Effect of testosterone suppression on the pharmacokinetics of a potent gnRH receptor antagonist. Pharm Res. 2002 Feb;19(2):202-8.

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.034 ml	10.17 ml	20.341 ml
5 mM	0.407 ml	2.034 ml	4.068 ml
10 mM	0.203 ml	1.017 ml	2.034 ml
50 mM	0.041 ml	0.203 ml	0.407 ml

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AG 045572,GnRH受体拮抗剂

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