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产品描述：

BI-6015 is a hepatocyte nuclear factor 4α (HNF4α) antagonist that can inhibit the expression of known HNF4α target genes. BI6015 represses insulin promoter activity through HNF4α antagonism. BI-6015 can be used for the research of cancer and diabetes

靶点：

hepatocyte nuclear factor 4α (HNF4α)

体外研究：

BI-6015 (1.25 -20 μM；24-72 h) 对人肝细胞癌 (HCC) 具有细胞毒性。 BI-6015 (2.5-10 μM；5-48 h) 在 HepG2 细胞中抑制 HNF4α 基因表达。 BI-6015 (5 μM；3 d) 在原代小鼠肝细胞中诱导肝脂肪变性 Cell Viability Assay Cell Line: Hep3B-Luc cells and primary hepatocytes Concentration: 1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM Incubation Time: 24, 48, 72 hours Result: Was markedly toxic to Hep3B cells but spared primary hepatocytes.

体内研究：

BI-6015 (10-30 mg/kg；每天腹腔注射一次，连续 5 天) 诱导小鼠 HNF4α 表达缺失和肝脂肪变性。 BI-6015 (10-30 mg/kg；ip 每天或每隔一天一次，持续 20-57 天) 在人肝细胞癌小鼠模型中诱导细胞凋亡

参考文献：

1. Kiselyuk A, et, al. HNF4α antagonists discovered by a high-throughput screen for modulators of the human insulin promoter. Chem Biol. 2012 Jul 27;19(7):806-18.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.018 ml	15.09 ml	30.18 ml
5 mM	0.604 ml	3.018 ml	6.036 ml
10 mM	0.302 ml	1.509 ml	3.018 ml
50 mM	0.06 ml	0.302 ml	0.604 ml

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BI 6015

2-methyl-1-(2-methyl-5-nitrophenyl)sulfonylbenzimidazole

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