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产品描述：

BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1，RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM，2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。

靶点：

RSK1:1.5 μM (IC50);RSK2:2.4 μM (IC50);SGK; FLT; Pim; CDK; S6Kinase; DAPK

体外研究：

BRD7389 (0.425-6.8 μM) induces insulin expression in mouse α-cells after 3 days treatment. BRD7389 induces a dose-dependent up-regulation of insulin (Ins2) mRNA, peaking at 0.85 μM; 5 days treatment with BRD7389 results in greater induction of insulin gene expression, about 50-fold at 0.85 μM.
BRD7389 (0.85-6.8μM) significantly up-regulates Pdx1 mRNA expression in mouse α-cell line.
BRD7389 also increases β-cell-specific gene expression in primary human islet cells.
BRD7389 (1 μM; added 30 min prior to Carbachol treatment 48 h) fully abolishes carbachols timulated cell proliferation, but has little effect on the basal level of proliferation.

参考文献：

1. Fomina-Yadlin D, et al. Small-molecule inducers of insulin expression in pancreatic alpha-cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 24;107(34):15099-104.

2. Park YS, et al. EGFR and PKC are involved in the activation of ERK1/2 and p90 RSK and the subsequent proliferation of SNU-407 colon cancer cells by muscarinic acetylcholine receptors. Mol Cell Biochem. 2012 Nov;370(1-2):191-8.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.729 ml	13.646 ml	27.292 ml
5 mM	0.546 ml	2.729 ml	5.458 ml
10 mM	0.273 ml	1.365 ml	2.729 ml
50 mM	0.055 ml	0.273 ml	0.546 ml

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参考文献

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