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CMPD101,GRK2 / 3抑制剂

    
≥98%(HPLC)

CMPD101

源叶(MedMol)
T51522 一键复制产品信息
865608-11-3
C24H21F3N6O
CMPD101
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
体内研究: CMPD101 (100 μM;前 20 分钟) 抑制 β2AR 的内化,显著减少异丙肾上腺素诱导的网格蛋白包被小泡的形成,β2AR-GFP 融合蛋白留在 HEK-B2 细胞系的质膜上。
CMPD101 (3-30 μM;前 30 分钟) 产生强烈的 Ser375 磷酸化,该磷酸化被 3 μM Cmpd101 细胞预处理 30 分钟部分抑制,并被预处理完全阻断含 30 μM Cmpd101。它还抑制 MOPr 在 Thr370、Thr376 和 Thr379 残基上的磷酸化。
CMPD101 (3-30 μM;30 分钟前) 不影响 DAMGO 诱导的 ERK1/2 和 Elk-1 磷酸化,在 30 μM 时,该化合物在表达 HA-MOPrs 的 HEK 293 细胞中使基础 ERK1/2 磷酸化略有增加。
参考文献: 1. Okawa T, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of the Highly Selective and Potent G-Protein-Coupled Receptor Kinase 2 (GRK2) Inhibitor for the Potential Treatment of Heart Failure. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6942-6990.
2. Yu Q, et al. Inhibition of prostatic smooth muscle contraction by the inhibitor of G protein-coupled receptor kinase 2/3, CMPD101.Eur J Pharmacol. 2018 Jul 15;831:9-19.
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 0 ml 0 ml 0 ml
5 mM 0 ml 0 ml 0 ml
10 mM 0 ml 0 ml 0 ml
50 mM 0 ml 0 ml 0 ml
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参考文献

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