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产品描述：

GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂，对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。

靶点：

PPARα:6 nM (EC50, Human PPARα);PPARγ:1.1 μM (EC50, Human PPARγ);PPARδ:6.2 μM (EC50, Human PPARδ)

体外研究：

GW7647 (1 μM) 在 Caco2BBE 细胞中显著增加 PDZK1 蛋白表达至对照组 (经溶剂处理) 的 129.7 ± 6.5%，无论是否存在 IL-1β。GW7647 还能够减弱 IL-1β 介导的 PDZK1 表达下降。
GW7647 (50 nM) 刺激 PI3K 的磷酸化，随后是 Akt (Ser473) 的磷酸化，这诱导了 NOS1 的磷酸化，并增加了剥离的胃窦黏膜中释放的一氧化氮 (NO) 量。GW7647 (50 nM) 增强了乙酰胆碱 (ACh) 刺激的胃窦黏液细胞中 Ca2+ 调控的胞吐事件的初始阶段，但 GW7647 单独作用不会引发任何胞吐事件。GW7647 加上 ACh 刺激了 Wortmannin (50 nM) 和 AKT-inh (100 nM) 对胃窦黏液细胞胞吐事件的作用。
GW7647 (100 nM) 使 WIF-B9 肝细胞中的 AQP9 蛋白丰度减少了 43%，但在 10 nM 和 1,000 nM 浓度下无显著作用。GW7647 (100 nM 使 HepG2 细胞中的 AQP9 蛋白丰度减少了 24%；然而，它并未显著增加 HepG2 肝细胞中 L-FABP 的蛋白丰度。

体内研究：

GW7647 (3 mg/kg 每天) 不能阻止心脏肥大的发展，但可以在体内防止左心室射血分数的下降。

参考文献：

1. Luo M, et al. IL-1β-Induced Downregulation of the Multifunctional PDZ Adaptor PDZK1 Is Attenuated by ERK Inhibition, RXRα, or PPARα Stimulation in Enterocytes. Front Physiol. 2017 Feb 7;8:61.
2. Tanaka S, et al. PPARα induced NOS1 phosphorylation via PI3K/Akt in guinea pig antral mucous cells: NO-enhancement in Ca(2+)-regulated exocytosis. Biomed Res. 2016;37(3):167-78.
3. Lebeck J, et al. Hepatic AQP9 expression in male rats is reduced in response to PPARα agonist treatment. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2015 Feb 1;308(3):G198-205.
4. Lam VH, et al. Activating PPARα prevents post-ischemic contractile dysfunction in hypertrophied neonatal hearts. Circ Res. 2015 Jun 19;117(1):41-51.
5. Brown PJ, et al. Identification of a subtype selective human PPARalpha agonist through parallel-array synthesis. Bioorg Med Chem Lett. 2001 May 7;11(9):1225-7.

溶解性：

DMSO: 16 mg/mL, soluble

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.989 ml	9.945 ml	19.891 ml
5 mM	0.398 ml	1.989 ml	3.978 ml
10 mM	0.199 ml	0.995 ml	1.989 ml
50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.398 ml

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参考文献

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