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JZP-361

    
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JZP-361

源叶(MedMol)
T70349 一键复制产品信息
1680193-80-9
C22H20ClN5O
405.8801
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述:

 JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 MAGL (hMAGL) 抑制剂,IC50 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性,可用于哮喘的研究。

靶点: hMAGL:46 nM (IC50);hABHD6:1.79 μM (IC50);hFAAH:7.24 μM (IC50);Lipase
体外研究: JZP-361 has almost 150-fold higher selectivity over human recombinant fatty acid amide hydrolase (hFAAH, IC50 = 7.24 μM) and 35-fold higher selectivity over human α/β-hydrolase-6 (hABHD6, IC50 = 1.79 μM).
JZP-361 retains H1 antagonistic affinity (pA2 = 6.81) but did not show cannabinoid receptor activity, when tested at concentrations ≤10 μM.
JZP-361 displays favorable interactions within the active site of hMAGL including the important hydrogen-bonding of the carbonyl oxygen to the oxyanion hole.
参考文献: 1. Jayendra Z Patel, et al. Loratadine analogues as MAGL inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Apr 1;25(7):1436-42.
保存条件: -20℃,在惰性气氛下
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.464 ml 12.319 ml 24.638 ml
5 mM 0.493 ml 2.464 ml 4.928 ml
10 mM 0.246 ml 1.232 ml 2.464 ml
50 mM 0.049 ml 0.246 ml 0.493 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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