| 产品描述: | MPP dihydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP dihydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP dihydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,MPP dihydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。 |
| 靶点: |
ERα;ERβ |
| 体外研究: |
MPP dihydrochloride (1、5、10、25、50 和 100 μM;24 小时) 在 RL95-2 细胞中降低细胞活力,IC50 值为 20.01 μM。 MPP dihydrochloride 在浓度为 10 μM 时在 RL95-2 细胞中表现出抗增殖活性。 MPP dihydrochloride (20 μM;24 h) 降低磷酸化ERα,但它不会改变 Akt 的磷酸化。MPP dihydrochloride 降低 p-ERα/ERα 的比率。 |
| 体内研究: |
MPP dihydrochloride (20 μg/kg 或 200 μg/kg ) 导致前脉冲抑制百分比 (PPI) 呈剂量依赖性衰减。 |
| 参考文献: |
1. Karaboğa Arslan AK, et al. α-Chaconine and α-Solanine Inhibit RL95-2 Endometrium Cancer Cell Proliferation by Reducing Expression of Akt (Ser473) and ERα (Ser167). Nutrients. 2018 May 25;10(6). pii: E672. 2. Labouesse MA, et al. Effects of selective estrogen receptor alpha and beta modulators on prepulse inhibition in male mice. Psychopharmacology (Berl). 2015 Aug;232(16):2981-94. 3. Davis AM, et al. The effects of the selective estrogen receptor modulators, methyl-piperidino-pyrazole (MPP), and raloxifene in normal and cancerous endometrial cell lines and in the murine uterus. Mol Reprod Dev. 2006 Aug;73(8):1034-44. |
| 溶解性: |
DMSO: soluble ≥20mg/mL |
| 保存条件: |
-20℃;充氩 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.843 ml |
9.217 ml |
18.433 ml |
| 5 mM |
0.369 ml |
1.843 ml |
3.687 ml |
| 10 mM |
0.184 ml |
0.922 ml |
1.843 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.184 ml |
0.369 ml |
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| 注意: |
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