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产品描述：

NU9056 是一种有效的选择性 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，为 2 µM。NU9056 对 Tip60 的选择性比 PCAF，p300 和 GCN5 高 16 倍以上。NU9056 诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。

靶点：

TIP60

体外研究：

NU9056 (17-36 μM；24-96 小时) 以时间和浓度依赖性方式激活半胱天冬酶 3 和半胱天冬酶 9。
NU9056 (2.5-40 μM；2 小时) 处理导致乙酰化组蛋白 H4K16、H3K14 和 H4K8 水平降低，这些是 Tip60 介导的乙酰化目标。
NU9056 处理还降低了雄激素受体、前列腺特异性抗原，p53 和 p21 蛋白水平。

体内研究：

给小鼠注射 Nu9056 (2 μg/g)，1 小时后收集海马体。Tip60 抑制减少了 Arc 的-1 核小体以及 Arc 和 Syp 的 +1 核小体上的 H2A.Z 结合。此外，Nu9056 增加 Fos、Tacstd2 和 Gria4 的-1 核小体以及 Gria4的 +1 核小体的乙酰化。

参考文献：

1. Kelly Coffey, et al. Characterisation of a Tip60 specific inhibitor, NU9056, in prostate cancer. PLoS One. 2012;7(10):e45539.
2. Klotilda Narkaj, et al. Blocking H2A.Z Incorporation via Tip60 Inhibition Promotes Systems Consolidation of Fear Memory in Mice. eNeuro. 2018 Nov 8;5(5):ENEURO.0378-18.2018.

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.303 ml	21.517 ml	43.035 ml
5 mM	0.861 ml	4.303 ml	8.607 ml
10 mM	0.43 ml	2.152 ml	4.303 ml
50 mM	0.086 ml	0.43 ml	0.861 ml

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NU 9056,KAT5 / Tip60组蛋白乙酰转移酶抑制剂

NU 9056

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