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靶点：

Ki: 0.8 nM (Human angiotensin II), 9.3 nM (Human endothelin A), 0.4 nM (Rat angiotensin II)

体内研究：

Sparsentan 剂量依赖性地拮抗血管紧张素 II 诱导的升压反应，其 ED50 值为 0.8 μmol/kg(静脉注射)和 3.6 μmol/kg(口服)。Sparsentan 在大型 ET-1 诱导的升压模型中也表现出有效且长效的作用。在自发性高血压大鼠中，Sparsentan 在最低测试剂量(10 μmol/kg/天)下即可显著降低血压。Sparsentan 在大鼠、犬和猴体内表现出良好的口服生物利用度，平均分别为 40%、86% 和 21% F。在 100 μmol/kg/天的剂量下，Sparsentan 可在药物的药代动力学持续时间内将血压从 170 mmHg 降至 100 mmHg 以下。 100 μmol/kg/天的 Sparsentan 在药代动力学持续时间内基本上将自发性高血压大鼠转变为血压正常大鼠。

参考文献：

1. Murugesan N, et al. Dual angiotensin II and endothelin A receptor antagonists: synthesis of 2'-substituted N-3-isoxazolyl biphenylsulfonamides with improved potency and pharmacokinetics. J Med Chem. 2005 Jan 13;48(1):171-9.

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-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.687 ml	8.435 ml	16.871 ml
5 mM	0.337 ml	1.687 ml	3.374 ml
10 mM	0.169 ml	0.844 ml	1.687 ml
50 mM	0.034 ml	0.169 ml	0.337 ml

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