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产品描述：

SB-265610 is a selective, competitive, nonpeptide and allosteric CXCR2 antagonist. SB-265610 blocks rat cytokine-induced neutrophil chemoattractant-1 (CINC-1)-induced calcium mobilization and neutrophil chemotaxis with IC50s of 3.7 nM and 70 nM, respectively

靶点：

CXCR2;CXCR

体外研究：

在体外，SB-265610 拮抗大鼠细胞因子诱导的中性粒细胞趋化因子-1 (CINC-1) 诱导的钙动员，IC50 为 3.7 nM，以及大鼠中性粒细胞趋化性具有浓度依赖性，IC50 为 70 nM。SB-265610 将 CINC-1 的抗细胞凋亡作用降低到未经 CINC-1 处理的水平

体内研究：

SB-265610 (2 mg/kg/天；腹腔注射；每天；持续两周) 处理显著抑制 Gr-1+CD11b+ 细胞向 Tgfbr2 缺失的乳腺癌募集，但对对照肿瘤没有影响。 Animal Model: MMTV-PyVmT/Tgfbr2MGKO and MMTV-PyVmT/Tgfbr2flox/flox tumors from donor mice Dosage: 2 mg/kg/day Administration: Intraperitoneal injection; daily; for two weeks Result: Significantly inhibited the recruitment of Gr-1+CD11b+ cells to the mammary adenocarcinoma.

参考文献：

1. Auten RL, et al. Nonpeptide CXCR2 antagonist prevents neutrophil accumulation in hyperoxia-exposed newborn rats. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):90-5. 2. Milatovic S, et al. Impaired healing of nitrogen mustard wounds in CXCR2 null mice. Wound Repair Regen. 2003 May-Jun;11(3):213-9. 3. Li Yang, et al. Abrogation of TGF beta signaling in mammary carcinomas recruits Gr-1+CD11b+ myeloid cells that promote metastasis. Cancer Cell. 2008 Jan;13(1):23-35.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.8 ml	13.999 ml	27.998 ml
5 mM	0.56 ml	2.8 ml	5.6 ml
10 mM	0.28 ml	1.4 ml	2.8 ml
50 mM	0.056 ml	0.28 ml	0.56 ml

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参考文献

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