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产品描述：

SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的受体的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。

靶点：

NeurotensinReceptor

体外研究：

SB-657510 dramatically blocks the UII-induced increase in adhesion between U937 and EA.hy926 cell. SB-657510 (1 μM; 0.5-8 hours) blocks the expression of tissue factor induced by UII in endothelial cells.
SB-706375 (1-10000 nM) inhibits [Ca2+]i mobilization elicited by 10 nM hU-II with an IC50 of 180 nM.

体内研究：

SB-657510 inhibits the progression of high-fat diet induced atherosclerosis and diabetes-associated atherosclerosis.
Levels of phosphorylated ERK are significantly attenuated in the aorta of SB-657510-treated (30 mg/kg/day) diabetic mice (Male Apoe KO mice).

参考文献：

1. Park SL, et al. Inhibitory Effect of an Urotensin II Receptor Antagonist on Proinflammatory Activation Inducedby Urotensin II in Human Vascular Endothelial Cells. Biomol Ther (Seoul). 2013 Jul 30;21(4):277-83.

2. Behm DJ, et al. Palosuran inhibits binding to primate UT receptors in cell membranes but demonstrates differential activity in intact cells and vascular tissues. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):374-86.

3. Watson AM, et al. Urotensin II receptor antagonism confers vasoprotective effects in diabetes associated atherosclerosis: studies in humans and in a mouse model of diabetes. Diabetologia. 2013 May;56(5):1155-65.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.976 ml	9.881 ml	19.763 ml
5 mM	0.395 ml	1.976 ml	3.953 ml
10 mM	0.198 ml	0.988 ml	1.976 ml
50 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.395 ml

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参考文献

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