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产品描述：

SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。

靶点：

PDGFRβ：10 nM (IC50)；PDGFR2：140 nM (IC50)；PDGFR1：2.29 μM (IC50);PDGFR

体外研究：

SU16f (20 μM; for 8 hours) pretreatment inhibits the promoting role of GC-MSC-CM in SGC-7901 cell proliferation.
SU16f (20 μM; for 8 hours) significantly abolishes PDGFRβ activation in SGC-7901 by GC-MSC-CM. SU16f pretreatment results in the upregulation of E-cadherin and downregulation of N-cadherin, Vimentin, and α-SMA. SU16f pretreatment leads to downregulation of p-AKT, Bcl-xl, and Bcl-2 levels and upregulation of Bax expression in SGC-7901 cells by GC-MSC-CM .

参考文献：

1. Sun L, et al. Design, synthesis, and evaluations of substituted 3-[(3- or 4-carboxyethylpyrrol-2-yl)methylidenyl]indolin-2-ones as inhibitors of VEGF, FGF, and PDGF receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1999 Dec 16;42(25):5120-30.

2. Huang F, et al. Gastric cancer-derived MSC-secreted PDGF-DD promotes gastric cancer progression. J Cancer Res Clin Oncol. 2014 Nov;140(11):1835-48.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.588 ml	12.938 ml	25.877 ml
5 mM	0.518 ml	2.588 ml	5.175 ml
10 mM	0.259 ml	1.294 ml	2.588 ml
50 mM	0.052 ml	0.259 ml	0.518 ml

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参考文献

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