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产品描述：

VU-1545 is a metabotropic glutamate receptor 5 positive allosteric modulator (mGluR5 PAM) with a Ki of 156 nM and an EC50 of 9.6 nM

靶点：

mGluR5:156 nM (Ki);mGluR5:9.6 nM (EC50);GluR

体外研究：

VU-1545 (10 and 100 μM) promotes AKT activation. VU-1545 at the concentrations of 0.1 and 1.0 μM efficiently promots Akt activation above basal levels. Western Blot Analysis Cell Line: Neuronal cells Concentration: 10 and 100 μM Incubation Time: 5 minutes Result: Promoted Akt phosphorylation as efficiently at the concentration of 10.0 μM as at the concentration of 100.0 μM.

参考文献：

1. Tomas de Paulis, et al. Substituent effects of N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamides on positive allosteric modulation of the metabotropic glutamate-5 receptor in rat cortical astrocytes. J Med Chem. 2006 Jun 1;49(11):3332-44. 2. J G Doria, et al. Metabotropic glutamate receptor 5 positive allosteric modulators are neuroprotective in a mouse model of Huntington's disease. Br J Pharmacol. 2013 Jun;169(4):909-21.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.485 ml	12.426 ml	24.852 ml
5 mM	0.497 ml	2.485 ml	4.97 ml
10 mM	0.249 ml	1.243 ml	2.485 ml
50 mM	0.05 ml	0.249 ml	0.497 ml

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VU-1545

N-[2-(2-fluorophenyl)-5-phenylpyrazol-3-yl]-4-nitrobenzamide

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