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产品描述：

WAY-213613 (hydrochloride) is a potent and selective human EAAT2 inhibitor. WAY-213613 has potent EAAT2 inhibitory activity with an IC50 value of 85 nM. WAY-213613 can be used for the research of central nervous system

靶点：

EAAT2;transporter

体外研究：

WAY-213613 hydrochloride (0-100 μM) 对人 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 亚型具有抑制活性，IC50 值分别为 5004 nM、85 nM 和 3787 nM。 WAY-213613 hydrochloride (3,30,300 nM) 对突触体 L-[3H] 谷氨酸摄取具有抑制作用，Ki 值分别为 15 nM，41 nM 和 55 nM。 WAY-213613 hydrochloride (0-100 μM) 在注射EAAT1-，EAAT2- 或 EAAT3 的卵母细胞中产生浓度依赖性的谷氨酸诱导电流阻滞，IC50 值分别为 48、0.13 和 4.0 μM。 WAY-213613 hydrochloride (0.5-50 μM) 对离子亲性受体和 EAAT2 具有良好的选择性，对 NMDA 刺激反应具有阻断作用

参考文献：

1. Dunlop J, et al. Characterization of novel aryl-ether, biaryl, and fluorene aspartic acid and diaminopropionic acid analogs as potent inhibitors of the high-affinity glutamate transporter EAAT2. Mol Pharmacol. 2005 Oct;68(4):974-82. Epub 2005 Jul 13. 2. Simmons DA, et al. A small molecule p75NTR ligand, LM11A-31, reverses cholinergic neurite dystrophy in Alzheimer's disease mouse models with mid- to late-stage disease progression. PLoS One. 2014 Aug 25;9(8):e102136

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.409 ml	12.043 ml	24.085 ml
5 mM	0.482 ml	2.409 ml	4.817 ml
10 mM	0.241 ml	1.204 ml	2.409 ml
50 mM	0.048 ml	0.241 ml	0.482 ml

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WAY 213613,非底物EAAT2抑制剂

N-[4-(2-BROMO-4,5-DIFLUOROPHENOXY)PHENYL]-L-ASPARAGINE

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