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T88016-1ml促销	10mM in DMSO	￥720.00 ￥648.00 T88016-1ml ￥648.00 现货	3 3	-	-	-	-

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T88016-1ml促销

10mM in DMSO

￥720.00 ￥648.00

产品描述：

p38 MAPK 抑制剂;p38 MAPK Inhibitors;产品介绍：Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。;InformationPexmetinib (ARRY-614) Pexmetinib (ARRY-614) is a potent, orally bioavailable, dual p38 MAPK/Tie-2 inhibitor with IC50 of 4 nM/18 nM in a HEK-293 cell line. Phase 1.Targetsp38 MAPK ; Tie-2In vitroIn HeLa cells, Pexmetinib inhibits phospho-HSP27 with IC50 of 2 nM. In isolated PBMCs and human whole blood cells, Pexmetinib inhibits LPS-Induced TNFα with IC50 of 4.5 nM and 313 nM, respectively.In vivoIn male Swiss Webster mice, Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.) inhibits the production of the proinﬂ ammatory cytokines TNFα and IL6 in response to lipopolysaccharide (LPS) or staphyloccus enterotoxin A. In established RPMI 8226 xenografts, ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth and shows additive activity when combines with thalidomide. In ovarian carcinoma A2780 xenografts, ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.) also shows additive tumor growth inhibition activity when combines with Taxol.

靶点：

IC50: 1 nM (Tie-2), 35 nM (p38α), 26 nM (p38β)

参考文献：

1. Bachegowda L, et al. Pexmetinib: A Novel Dual Inhibitor of Tie2 and p38 MAPK with Efficacy in Preclinical Models of Myelodysplastic Syndromes and Acute Myeloid Leukemia. Cancer Res. 2016 Aug 15;76(16):4841-4849.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.797 ml	8.983 ml	17.965 ml
5 mM	0.359 ml	1.797 ml	3.593 ml
10 mM	0.18 ml	0.898 ml	1.797 ml
50 mM	0.036 ml	0.18 ml	0.359 ml

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参考文献

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