| 产品描述: | FPS-ZM1是一种能透过血脑障壁、无毒性、三级酰胺化合物。是RAGE的特异性抑制剂,抑制Aβ与RAGE的V区域结合。
FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂,Ki 值为 25 nM。 |
| 靶点: |
Ki: 25 nM (RAGE) |
| 体内研究: |
FPS-ZM1 对小鼠无毒且容易穿过血脑屏障。在过表达人类 Aβ 前体蛋白的老年 APPsw/0 小鼠中,FPS-ZM1 抑制 RAGE 介导的循环 Aβ40 流入,这是一种具有确定的 Aβ 病理学的 AD 转基因小鼠模型和 Aβ42 进入大脑。在大脑中,FPS-ZM1 专门与 RAGE 结合,后者抑制 β-分泌酶活性和 Aβ 的产生,并抑制小胶质细胞激活和神经炎症反应。FPS-ZM1 处理可降低 AGEs 大鼠中 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的水平。它抑制 AGEs 介导的 Aβ 代谢相关蛋白的增加,并下调 AGEs 介导的海马促炎细胞因子的增加。FPS-ZM1 上调抗氧化防御系统并减轻 AGEs 诱导的 AGEs 大鼠记忆障碍。 |
| 参考文献: |
1. Deane R, et al. A multimodal RAGE-specific inhibitor reduces amyloid β-mediated brain disorder in a mouse model of Alzheimer disease. J Clin Invest. 2012 Apr;122(4):1377-92. 2. Hong Y, et al. Effects of RAGE-Specific Inhibitor FPS-ZM1 on Amyloid-β Metabolism and AGEs-Induced Inflammation and Oxidative Stress in Rat Hippocampus. Neurochem Res. 2016 May;41(5):1192-9. 3. Lian YJ, et al. Ds-HMGB1 and fr-HMGB induce depressive behavior through neuroinflammation in contrast to nonoxid-HMGB1. Brain Behav Immun. 2017 Jan;59:322-332. |
| 保存条件: |
避光,-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.05 ml |
15.251 ml |
30.502 ml |
| 5 mM |
0.61 ml |
3.05 ml |
6.1 ml |
| 10 mM |
0.305 ml |
1.525 ml |
3.05 ml |
| 50 mM |
0.061 ml |
0.305 ml |
0.61 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |