| 靶点: |
Kd: 136 nM (BAZ2A) and 257 nM (BAZ2B) |
| 体内研究: |
为了确定 GSK2801 是否适合体内实验,我们测量了雄性 CD1 小鼠腹膜内和口服给药后的药代动力学参数。GSK2801 口服给药后体内暴露量合理,清除率适中,且血浆稳定性良好。 |
| 参考文献: |
1. Chen P, et al. Discovery and Characterization of GSK2801, a Selective Chemical Probe for the Bromodomains BAZ2A and BAZ2B. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1410-24. 2. Bevill SM, et al. GSK2801, a BAZ2/BRD9 Bromodomain Inhibitor, Synergizes with BET Inhibitors to Induce Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer. Mol Cancer Res. 2019 Jul;17(7):1503-1518. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.692 ml |
13.461 ml |
26.922 ml |
| 5 mM |
0.538 ml |
2.692 ml |
5.384 ml |
| 10 mM |
0.269 ml |
1.346 ml |
2.692 ml |
| 50 mM |
0.054 ml |
0.269 ml |
0.538 ml |
|
| 注意: |
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