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GW4064

    
10mM in DMSO

GW4064

源叶(MedMol)
T88178 一键复制产品信息
278779-30-9
C28H22Cl3NO4
542.84
Benzoic acid, 3-[2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-
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T88178-1ml促销
10mM in DMSO

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产品介绍 参考文献(1篇) 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
靶点: EC50: 65 nM (FXR)
体内研究: GW4064 抑制高脂肪饮食 (HFD) 或高脂肪、高胆固醇饮食导致的 C57BL/6 小鼠的体重增加。GW4064 处理 HFD 小鼠可显著抑制饮食诱导的肝脂肪变性,肝脏中甘油三酯和游离脂肪酸水平较低就是证明。GW4064 显著降低脂质转运蛋白 CD36 的表达,而不影响直接参与脂肪生成的基因的表达。GW4064 处理可减轻肝脏炎症,同时对白色脂肪组织没有影响。
GW4064 (30 mg/kg) 处理导致 ANIT 处理大鼠血清 ALT、AST、LDH 和 ALP 活性显著降低,具有统计学意义。GW4064 处理也显著降低了血清胆汁酸水平。GW4064 处理的大鼠胆红素水平降低,但未达到统计学显著性。值得注意的是,GW4064 在降低这些肝损伤标志物方面比 TUDCA 更有效,TUDCA 仅降低 LDH 水平。
参考文献: 1. Akwabi-Ameyaw A, et al.Conformationally constrained farnesoid X receptor (FXR) agonists: Naphthoic acid-based analogs of GW 4064. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(15), 4339-4343.
2. Ma Y, et al. Synthetic FXR agonist GW4064 prevents diet-induced hepatic steatosis and resistance. Pharm Res. 2013 May;30(5):1447-57.
3. Liu Y, et al. Hepatoprotection by the farnesoid X receptor agonist GW4064 in rat models of intra- and extrahepatic cholestasis. J Clin Invest. 2003 Dec;112(11):1678-87.
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.842 ml 9.211 ml 18.422 ml
5 mM 0.368 ml 1.842 ml 3.684 ml
10 mM 0.184 ml 0.921 ml 1.842 ml
50 mM 0.037 ml 0.184 ml 0.368 ml
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