| 产品描述： | AZD1080是口服活性的可通透脑屏障的GSK3α和GSK3β抑制剂，Ki分别为6.9 nM和31 nM。;AZD1080 is a selective, orally active, brain permeable GSK3 inhibitor of GSK3α and GSK3β with Ki of 6.9 nM and 31 nM, respectively, shows >14-fold selectivity against CDK2, CDK5, CDK1 and Erk2. |
| 体内研究： |
口服后血液中的药代动力学分析表明，AZD1080 在大鼠体内具有良好的口服生物利用度 (15-24%)，半衰期为 7.1 小时，这使得 AZD1080 对进一步的体内试验具有吸引力。用 4 或 15 μMol/kg 的 AZD1080 进行亚慢性 (3 天) 口服处理可显著阻断 MK-801 诱导的记忆缺陷 (AZD1080 与 MK -801，4 μMol/kg 时 p<0.05 和 15 μMol 时 p<0.01/kg)，提出了这样的假设：可能需要更长时间的处理才能使突触有效发挥作用。 |
| 参考文献： |
1. Georgievska B, et al. AZD1080, a novel GSK3 inhibitor, rescues synaptic plasticity deficits in rodent brain and exhibits peripheral target engagement in humans. J Neurochem. 2013 May;125(3):446-56. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.991 ml |
14.953 ml |
29.907 ml |
| 5 mM |
0.598 ml |
2.991 ml |
5.981 ml |
| 10 mM |
0.299 ml |
1.495 ml |
2.991 ml |
| 50 mM |
0.06 ml |
0.299 ml |
0.598 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
