| 产品描述： | 选择性强效不可逆FAAH抑制剂;Potent and selective irreversible FAAH inhibitor;PF-04457845是FAAH选择性抑制剂，IC50为7.2 nM，具有镇痛和抗炎活性。;PF-04457845 is a potent and exquisitely selective inhibitor of FAAH, with an IC50 of 7.2 nM, and both analgesic and antiinflammatory effects in animal studies comparable to naproxen. |
| 靶点： |
IC50: 7.2±0.63 nM (hFAAH), 7.4±0.62 nM (rFAAH) |
| 体内研究： |
在炎症性疼痛大鼠模型中，口服 0.1 mg/kg 的 PF-04457845 产生的疗效与 10 mg/kg 的萘普生相当。口服 PF-04457845 可显著抑制机械异常性疼痛，在 4 小时后测量，最小有效剂量 (MED) 为 0.1 mg/kg。此外，在 0.1 mg/kg (po) 剂量下，PF-04457845 对疼痛反应的抑制程度与非甾体类抗炎药萘普生在 10 mg/kg 剂量下的抑制程度相当。通过基于竞争活性的蛋白质谱分析 (ABPP) 研究，证实 FAAH 在经 1 和 10 mg/kg 口服 PF-04457845 处理的小鼠中被完全抑制。 |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.196 ml |
10.979 ml |
21.957 ml |
| 5 mM |
0.439 ml |
2.196 ml |
4.391 ml |
| 10 mM |
0.22 ml |
1.098 ml |
2.196 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.22 ml |
0.439 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京