| 靶点: |
IC50: 2.98 μM (BLMfull-length) and 0.97 μM (BLM636-1298) |
| 体内研究: |
尽管 ML216 在体外对序列相关的 BLM 和 WRN 解旋酶都有抑制作用,但在人体细胞中 ML216 生物效应明显依赖于 BLM,这表明该药物在体内的作用机制可能具有 BLM 特异性。BLM 与抑制剂复合的共晶结构将提供有价值的信息。体内的细胞信号可能诱导 WRN 形成特定构象,从而使其对 ML216 产生抗性。 |
| 参考文献: |
1. Nguyen GH, et al. A small molecule inhibitor of the BLM helicase modulates chromosome stability in human cells. Chem Biol. 2013 Jan 24;20(1):55-62. 2. Banerjee T, et al. A new development in DNA repair modulation: discovery of a BLM helicase inhibitor. Cell Cycle. 2013 Mar 1;12(5):713-4. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.609 ml |
13.044 ml |
26.088 ml |
| 5 mM |
0.522 ml |
2.609 ml |
5.218 ml |
| 10 mM |
0.261 ml |
1.304 ml |
2.609 ml |
| 50 mM |
0.052 ml |
0.261 ml |
0.522 ml |
|
| 注意: |
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