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10mM in DMSO

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产品描述：

GRK抑制剂;GRK Inhibitors;;InformationGSK180736A (GSK180736) GSK180736A (GSK180736), developed as a Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase inhibitor, binds to GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) with logIC50 pf -6.6 (logIC50 -4.0 for GRK5 and >-3 for GRK1); ≥400-fold selective for GRK2 over both GRK1 and GRK5.TargetsROCK (Cell-free assay); GRK2 (Cell-free assay) 100 nM; 6.6(pIC50)In vitroGSK180736A exhibits a 770 nM IC50 value against GRK2 and 300-fold less potency against GRK5. It is a weak inhibitor of PKA with an IC50 of 30 μM, but highly potent against ROCK1 (IC50 = 100 nM).

参考文献：

1. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3793-807.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.737 ml	13.685 ml	27.37 ml
5 mM	0.547 ml	2.737 ml	5.474 ml
10 mM	0.274 ml	1.369 ml	2.737 ml
50 mM	0.055 ml	0.274 ml	0.547 ml

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参考文献

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