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10mM in DMSO

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产品描述：

20S 蛋白酶体选择性抑制剂;20S proteasome Selective Inhibitors;产品应用：Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) 是 Ixazomib (MLN2238)的前体，Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂，可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点，IC50分别为31 nM和3500 nM。;InformationIxazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) is a prodrug of Ixazomib (MLN2238), which is a selective, orally bioavailable inhibitor of20S proteasomethat inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site with IC50 of 3.4 nM and Ki of 0.93 nM, respectively. Ixazomib (MLN2238) also inhibits caspase-like (β1) and trypsin-like (β2) proteolytic sites with IC50 of 31 nM and 3500 nM, respectively.Targets20S proteasome β5 site (Cell-free assay); 20S proteasome β5 site (Cell-free assay); 20S proteasome β1 site (Cell-free assay); 20S proteasome β2 site (Cell-free assay) 0.93 nM(Ki); 3.4 nM; 31 nM; 3500 nM

靶点：

IC50: 3.4 nM (20S proteasome β5), 31 nM (20S proteasome β1), 3500 nM (20S proteasome β2)

体内研究：

Ixazomib citrate (MLN9708; 11 mg/kg) 在人浆细胞瘤 MM.1S 异种移植小鼠模型中能显著抑制 MM 肿瘤的生长，并延长小鼠生存期。接受 Ixazomib 治疗的小鼠的血液生化指标显示，其肌酐、血红蛋白和胆红素水平均正常。Ixazomib 能显著增加该异种移植模型中 cleaved-caspase-3 阳性细胞的数量。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.934 ml	9.669 ml	19.338 ml
5 mM	0.387 ml	1.934 ml	3.868 ml
10 mM	0.193 ml	0.967 ml	1.934 ml
50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.387 ml

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