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T88308-1ml促销	10mM in DMSO	￥4270.00 ￥3840.00 T88308-1ml ￥3840.00 现货	3 3	-	-	-	-

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10mM in DMSO

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产品描述：

普罗塔克;PROTAC;GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC)，它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)，从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白 ;InformationGMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.TargetsBCR-ABL1 ; E3 ligaseIn vitroGMB-475 induces rapid proteasomal degradation and inhibition of downstream biomarkers, such as STAT5 in both human CML K562 cells and murine Ba/F3 cells expressing BCR-ABL1. GMB-475 inhibits the proliferation of certain clinically relevant BCR-ABL1 kinase domain point mutants and further sensitizes Ba/F3 BCR-ABL1 cells to inhibition by imatinib, while demonstrating no toxicity toward Ba/F3 parental cells.Cell Research(from reference)Cell lines：K562 cell line, Ba/F3 murine cell lines (Ba/F3 BCR-ABL1 cells, Ba/F3 parental cells) Concentrations：0.001-0.300 μM, 5 μM Incubation Time：3 days, 8 h

体内研究：

GMB-475 (5 mg/kg; 每 2 天 1 次; 10 天; 腹腔注射) 通过靶向降解 BCR-ABL1b 并联合达沙替尼可用于改善小鼠 BCR::ABL1 突变体的慢性粒细胞白血病。

参考文献：

1. Burslem GM, et al. Targeting BCR-ABL1 in Chronic Myeloid Leukemia by PROTAC-Mediated Targeted Protein Degradation. Cancer Res. 2019 Sep 15;79(18):4744-4753.
2. Ye W, et al. The proteolysis targeting chimera GMB-475 combined with dasatinib for the treatment of chronic myeloid leukemia with BCR::ABL1 mutants. Front Pharmacol. 2022 Oct 3;13:931772.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.16 ml	5.801 ml	11.602 ml
5 mM	0.232 ml	1.16 ml	2.32 ml
10 mM	0.116 ml	0.58 ml	1.16 ml
50 mM	0.023 ml	0.116 ml	0.232 ml

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参考文献

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