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T88371-1ml促销 |
10mM in DMSO | ￥1010.00 ￥909.00 |
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| 靶点： | Ki: 27 nM (Adenosine A2A receptor) | ||||||||||||||||||||
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| 体内研究： | CGS21680 (1 mg/kg，腹腔注射) 干预促进了实验性自身免疫性神经炎 (EAN) 的发展。CGS21680 加重了用牛周围髓鞘诱导的 Lewis 大鼠的实验性自身免疫性神经炎。这种加重伴随着 CD4+ Foxp3+ T 细胞的减少，以及 CD4+ CXCR5+ T 细胞、B 细胞、树突状细胞和抗原特异性自身抗体的增加，这可能是由于CGS21680 抑制了 IL-2 的产生。 CGS21680 (0.1 mg/kg，腹腔注射) 可短暂增加大鼠的心率，但不会改变血压，而在 0.01 mg/kg 剂量下，它既不会改变心率，也不会改变血压。在短暂性大脑中动脉闭塞 (MCAo) 后，CGS21680 在两个剂量下均能从第一天起至 7 天内保护神经功能缺损。在此期间，它减少了小胶质细胞增生、星形胶质细胞增生，并改善了纹状体的髓鞘组织以及缺血性皮层和纹状体的细胞结构。在短暂性 MCAo 后两天，CGS21680 减少了进入缺血组织的粒细胞数量。 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Bao R, et al. Adenosine and the adenosine A2A receptor agonist, CGS21680, upregulate CD39 and CD73 expression through E2F-1 and CREB in regulatory T cells isolated from septic mice. Int J Mol Med. 2016 Sep;38(3):969-75. 2. Komaki S, et al. Trk and cAMP-dependent survival activity of adenosine A(2A) agonist CGS21680 on rat motoneurons in culture. Neurosci Lett. 2012 Jul 26;522(1):21-4. 3. Zhang M, et al. Activation of the adenosine A2A receptor exacerbates experimental autoimmune neuritis in Lewis rats in association with enhanced humoral immunity. J Neuroimmunol. 2016 Apr 15;293:129-36. 4. Rosaria Volpini, et al. Adenosine receptor agonists: synthesis and binding affinity of 2-(aryl)alkylthioadenosine derivatives.5. Melani A, et al. Low doses of the selective adenosine A2A receptor agonist CGS21680 are protective in a rat model of transient cerebral ischemia. Brain Res. 2014 Mar 10;1551:59-72. |
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| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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