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T88394-1ml促销

10mM in DMSO

￥3010.00 ￥2410.00

产品描述：

Mdm2抑制剂;Mdm2 Inhibitors

靶点：

IC50: 1.7±0.1 nM (hMDM2)

体内研究：

NVP-CGM097 能够抑制 p53 和 MDM2 之间的相互作用，并在 MDM2 扩增的 SJSA-1 人类肿瘤模型中重新激活 p53 通路，这是通过 p21 mRNA 水平升高来判断的，p21 mRNA 水平是 p53 活性的药效学 (PD) 指标.在荷瘤大鼠中，p21 mRNA 水平被发现随着 NVP-CGM097 水平的增加而增加，剂量为 30 mg/kg。PD 反应是双相的，可持续长达 24 小时。其他 p53 靶基因，如 MDM2 和 PUMA mRNA 水平也在肿瘤样本中进行了评估，并显示出类似的行为。每日使用 NVP-CGM097 进行剂量依赖性处理，显著抑制大鼠 SJSA-1 肿瘤的生长。它以 20 mg/kg 促进疾病稳定，这与 163 μM h 的血浆 AUC0-24 相关。静脉注射后，NVP-CGM097 的总血液清除率 (CL) 小鼠为 5 mL/min/kg，大鼠为 7 mL/min/kg，狗为 3 mL/min/kg，以及 4 mL/min/kg对于猴子。表观终末半衰期 (t1/2) 在啮齿动物和猴子中较长 (6-12 h)，但在狗中相对较长 (20 h)。口服给药后，NVP-CGM097 吸收良好，Tmax 在所有测试的物种中发生在 1 和 4.5 小时之间。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.517 ml	7.584 ml	15.169 ml
5 mM	0.303 ml	1.517 ml	3.034 ml
10 mM	0.152 ml	0.758 ml	1.517 ml
50 mM	0.03 ml	0.152 ml	0.303 ml

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