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T88422-1ml	10mM in DMSO	￥1270.00 T88422-1ml ￥1270.00 现货	7 7	-	-	-	-

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T88422-1ml

10mM in DMSO

￥1270.00

体内研究：

AMG 900 在所有测试的 9 种异种移植模型中均表现出显着的抗肿瘤活性（与载体处理的对照组相比，TGI 为 50%-97%，P<0.005，P<0.0005）。重要的是，AMG 900 在 MES-SA-Dx5（84% TGI，P<0.0001）和 NCI-H460-PTX（66% TGI，P<0.0001）异种移植模型中具有活性，这些模型对多西紫杉醇或紫杉醇在其给药时具有耐药性各自的最大耐受剂量。 AMG 900 抑制 HCT116 肿瘤中 aurora-B 的活性，并抑制代表不同肿瘤类型的多个异种移植物的生长。与载体处理的对照组相比，用 15 mg/kg 的 AMG 900 处理显着抑制小鼠骨髓和细胞角蛋白阳性 COLO 205 肿瘤中 G2M 细胞群中的 p-组蛋白 H3。AMG 900 具有低至中等清除率和小分布容积。其终末消除半衰期为 0.6 至 2.4 小时。AMG 900 在禁食动物中吸收良好，口服生物利用度为 31% 至 107%。食物摄入量对 AMG 900 口服吸收率（大鼠）或程度（狗）有影响。

参考文献：

1. Payton M, et al. Preclinical evaluation of AMG 900, a novel potent and highly selective pan-aurora kinase inhibitor with activity in taxane-resistant tumor cell lines. Cancer Res, 2010, 70(23), 9846-9854.
2. Juan G, et al. AMG 900, a potent inhibitor of aurora kinases causes pharmacodynamic changes in p-Histone H3 immunoreactivity in human tumor xenografts and proliferating mouse tissues. J Transl Med. 2014 Nov 4;12:307.
3. Huang L, et al. In vitro and in vivo pharmacokinetic characterizations of AMG 900, an orally bioavailable small molecule inhibitor of aurora kinases. Xenobiotica. 2011 May;41(5):400-8.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.986 ml	9.929 ml	19.858 ml
5 mM	0.397 ml	1.986 ml	3.972 ml
10 mM	0.199 ml	0.993 ml	1.986 ml
50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.397 ml

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参考文献

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