| 体内研究: |
CRT0066101 口服后 6 小时可检测到最佳处理浓度 (8 μM)。CRT0066101 (80 mg/kg/天; p.o.) 28 天可显著消除 Panc-1 皮下异种移植模型中的 PaCa 生长。经处理的肿瘤外植体中激活的 PKD1/2 表达受到显著抑制,口服给药后 2 小时内达到 CRT0066101 的肿瘤峰值浓度 (12 μM)。此外,在 Panc-1 原位模型中口服 (80 mg/kg/天) CRT0066101 21 天可体内有效阻断肿瘤生长。CRT0066101 显著降低 Ki-67+ 增殖指数,增加 TUNEL+ 凋亡细胞 (p<0.05),并消除 NF-κB 依赖性蛋白的表达,包括细胞周期蛋白 D1、存活蛋白和 cIAP-1。 |
| 参考文献: |
1. Harikumar KB, et al. A novel small-molecule inhibitor of protein kinase D blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1136-46. 2. Xi Chen, et al. Identification and assessment of new PIM2 inhibitors for treating hematologic cancers: A combined approach of energy-based virtual screening and machine learning evaluation. Arch Pharm (Weinheim). 2024 Jan 23:e2300516. 3. Cui B, et al., Small molecule inhibitor CRT0066101 inhibits cytokine storm syndrome in a mouse model of lung injury. Int Immunopharmacol. 2023 Jul;120:110240. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.431 ml |
12.156 ml |
24.311 ml |
| 5 mM |
0.486 ml |
2.431 ml |
4.862 ml |
| 10 mM |
0.243 ml |
1.216 ml |
2.431 ml |
| 50 mM |
0.049 ml |
0.243 ml |
0.486 ml |
|
| 注意: |
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