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CRT0066101

    
10mM in DMSO

CRT0066101

源叶(MedMol)
T88454 一键复制产品信息
1883545-60-5
C18H24Cl2N6O
411.33
2-[4-[[((2R)-2-氨基丁基]氨基]嘧啶-2-基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯酚二盐酸盐
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T88454-1ml促销
10mM in DMSO

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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
体内研究: CRT0066101 口服后 6 小时可检测到最佳处理浓度 (8 μM)。CRT0066101 (80 mg/kg/天; p.o.) 28 天可显著消除 Panc-1 皮下异种移植模型中的 PaCa 生长。经处理的肿瘤外植体中激活的 PKD1/2 表达受到显著抑制,口服给药后 2 小时内达到 CRT0066101 的肿瘤峰值浓度 (12 μM)。此外,在 Panc-1 原位模型中口服 (80 mg/kg/天) CRT0066101 21 天可体内有效阻断肿瘤生长。CRT0066101 显著降低 Ki-67+ 增殖指数,增加 TUNEL+ 凋亡细胞 (p<0.05),并消除 NF-κB 依赖性蛋白的表达,包括细胞周期蛋白 D1、存活蛋白和 cIAP-1。
参考文献: 1. Harikumar KB, et al. A novel small-molecule inhibitor of protein kinase D blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1136-46.
2. Xi Chen, et al. Identification and assessment of new PIM2 inhibitors for treating hematologic cancers: A combined approach of energy-based virtual screening and machine learning evaluation. Arch Pharm (Weinheim). 2024 Jan 23:e2300516.
3. Cui B, et al., Small molecule inhibitor CRT0066101 inhibits cytokine storm syndrome in a mouse model of lung injury. Int Immunopharmacol. 2023 Jul;120:110240.
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.431 ml 12.156 ml 24.311 ml
5 mM 0.486 ml 2.431 ml 4.862 ml
10 mM 0.243 ml 1.216 ml 2.431 ml
50 mM 0.049 ml 0.243 ml 0.486 ml
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参考文献

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