| 靶点： |
IC50: 5.8 nM (Smo); Ki: 4.6 nM (Smo) |
| 体内研究： |
PF-5274857 (1-30 mg/kg；每天口服一次，持续 6 天) 在髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤功效以及 PK 和 PD 之间的相关性。 PF-血浆中的 5274857 (10 mg/kg；ih) 能够在给药后 4 小时内穿过大鼠的血脑屏障。 PF-5274857 (10-100 mg /kg；po 每天一次，持续 4 天) 能够靶向大脑中的 Smo，导致脑肿瘤中 Hh 通路活性下调。 PF-5274857 (30 mg/kg；po 每天一次，持续 34 天) 增加原发性 Ptch+/ p53 / 髓母细胞瘤小鼠的存活率。 PF-5274857 (5-30 mg/kg；po) 表观分布容积为 5.6±0.5 L/kg，半衰期 (T1/2) 1.7±0.1 小时。 |
| 参考文献： |
1. Rohner A, et al. Effective targeting of Hedgehog signaling in a medulloblastoma model with PF-5274857, a potent and selective Smoothened antagonist that penetrates the blood-brain barrier. Mol Cancer Ther. 2012, 11(1), 57-65. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.289 ml |
11.443 ml |
22.885 ml |
| 5 mM |
0.458 ml |
2.289 ml |
4.577 ml |
| 10 mM |
0.229 ml |
1.144 ml |
2.289 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.229 ml |
0.458 ml |
|
| 注意： |
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