| 靶点: |
EC50: 21 nM (human Notum Pectinacetylesterase) and 55 nM (mouse Notum Pectinacetylesterase) |
| 体内研究: |
LP-922056 (化合物 44;3-30 mg/kg;口服强饲法;每天;持续 25 天) 在所有剂量下都会导致皮质骨厚度增加。 LP-922056 (10 mg/kg;口服) 实现高 Cmax (129 μM) 和 AUC (1533 μM?h)。 LP-922056 (10 mg/kg;每日饮食;持续 4 周) 增加 12 周龄雄性小鼠中股骨的皮质骨厚度和强度、股骨颈和椎体皮质壳的骨量。 |
| 参考文献: |
1. James E Tarver Jr, et al. Stimulation of cortical bone formation with thienopyrimidine based inhibitors of Notum Pectinacetylesterase. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Mar 15;26(6):1525-1528. 2. Robert Brommage, et al. NOTUM inhibition increases endocortical bone formation and bone strength. Bone Res. 2019 Jan 8;7:2. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 5 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 10 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 50 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
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| 注意: |
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