| 靶点: |
pIC50: 7.3 (BCATm), 6.6 (BCATc) |
| 体内研究: |
BCAT-IN-2 (化合物 61) (10-100 mg/kg;口服) 在小鼠中以 100 mg/kg 的剂量将亮氨酸水平从 473 μM 增加到 1.2 mM。 BCAT-IN-2 (5 mg/kg for po 和 1 mg/kg for iv) 在小鼠中表现出高生物利用度 (F=100%)、长半衰期 (t1/2=9.2 h) 和低清除率 (Cl=0.3 mL/min/kg)。 |
| 参考文献: |
1. Bertrand SM, et, al. The Discovery of in Vivo Active Mitochondrial Branched-Chain Aminotransferase (BCATm) Inhibitors by Hybridizing Fragment and HTS Hits. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7140-63. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 5 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 10 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 50 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |