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T89039-1ml

10mM in DMSO

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体内研究：

TAK-418 (1 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天) 改善神经发育障碍模型啮齿动物的某些自闭症谱系障碍 (ASD) 样行为。[1234] TAK- 418 增加 Ucp2 基因的 H3K4me1/2/3 和 H3K9me2 水平，并诱导原代培养的大鼠神经元中的 Ucp2 mRNA 表达。TAK-418 还增加 Bdnf 基因的 H3K4me1/2/3。TAK-418 通过生成辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 的紧密甲酰化加合物形式，避免了结合口袋中 GFI1B 的空间干扰。TAK-418 在啮齿类动物中表现出良好的药代动力学特征，可抑制大脑中的 LSD1 酶活性，而不会在啮齿类动物中引起血液学毒性。[1234] 单次施用 1 或 3 mg 的 TAK-418 /kg 增加小鼠大脑中 Ucp2 基因的 H3K4me2 水平。[1234] TAK-418 可以在细胞、分子、基因表达方面改善神经系统问题，KS 小鼠模型 (Kmt2d+/βGeo 小鼠) 的功能水平和功能水平。

参考文献：

1. Baba R, et al. LSD1 enzyme inhibitor TAK-418 unlocks aberrant epigenetic machinery and improves autism symptoms in neurodevelopmental disorder models. Sci Adv. 2021;7(11):eaba1187. Published 2021 Mar 12.
2. Zhang L, et al. Inhibition of KDM1A activity restores adult neurogenesis and improves hippocampal memory in a mouse model of Kabuki syndrome. Mol Ther Methods Clin Dev. 2021;20:779-791. Published 2021 Feb 18

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.802 ml	14.009 ml	28.018 ml
5 mM	0.56 ml	2.802 ml	5.604 ml
10 mM	0.28 ml	1.401 ml	2.802 ml
50 mM	0.056 ml	0.28 ml	0.56 ml

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参考文献

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