| 靶点: |
IC50: 6 nM (DAGLα), 3-8 nM (DAGLβ). |
| 体内研究: |
DO34 (化合物39) 可阻止小鼠禁食引起的再进食,这是典型的大麻素CB受体介导的行为1。 DO34 以剂量和时间依赖性的方式降低脑 2-AG 水平。 DO34 可以阻断强直性 CB 激活1。 AM251 显著增加 MAGL-TKO 小鼠的基础 PF-EPSC,而 AM251 的作用被 DAGL 抑制剂 DO34 阻断。 |
| 参考文献: |
1. Ogasawara D, et al. Rapid and profound rewiring of brain lipid signaling networks by acute diacylglycerol lipase inhibition. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jan 5;113(1):26-33. 2. Deng H, et al. Triazole Ureas Act as Diacylglycerol Lipase Inhibitors and Prevent Fasting-Induced Refeeding. J Med Chem. 2017 Jan 12;60(1):428-440. 3. Liu X, et al. Coordinated regulation of endocannabinoid-mediated retrograde synaptic suppression in the cerebellum by neuronal and astrocytic monoacylglycerol lipase. Sci Rep. 2016 Oct 24;6:35829. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 5 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 10 mM |
0 ml |
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| 50 mM |
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0 ml |
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| 注意: |
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