品牌：源叶(MedMol)

产品编号：T89058 一键复制产品信息

CAS号：1883548-84-2

分子式：C₃₄H₂₈N₄O₂•HCl

分子量：561.07

别名：4-[2-氨基-4-甲基-3-(2-甲基-6-喹啉基)苯甲酰基] -1,2-二氢-1-甲基-2,5-二苯基-3H-吡唑-3-盐酸盐;4-[2-Amino-4-methyl-3-(2-methyl-6-quinolinyl)benzoyl]-1,2-dihydro-1-methyl-2,5-diphenyl-3H-pyrazol-3-one hydrochloride

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T89058-1ml	10mM in DMSO	￥1000.00 T89058-1ml ￥1000.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

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T89058-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。

靶点：

IC50: 6 nM (PERK)

体内研究：

AMG PERK 44 (口服，3–100 mg/kg) 在该实验中可强效抑制 PERK 自磷酸化 (ED50 = 3 mg/kg；ED90 = 60 mg/kg，测定时间点为给药后 4 小时)。在 100 mg/kg 剂量口服给药后，根据药效学时间进程实验结果，>50% 的靶点覆盖率可持续维持 24 小时。

AMG PERK 44 (静脉注射，1 mg/kg) 在 Sprague-Dawley 大鼠和雄性 CD-1 小鼠中表现出 1.6 L/h·kg 的清除率 (CL)、3.6 L/kg 的稳态分布容积 (Vss) 和 2.3 小时的平均滞留时间 (MRT)。

参考文献：

1. Smith AL, et al. Discovery of 1H-pyrazol-3(2H)-ones as potent and selective inhibitors of protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1426-41.
2. Roest G, et al. The ER Stress Inducer l-Azetidine-2-Carboxylic Acid Elevates the Levels of Phospho-eIF2α and of LC3-II in a Ca2+-Dependent Manner. Cells. 2018 Nov 30;7(12). pii: E239.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.782 ml	8.912 ml	17.823 ml
5 mM	0.356 ml	1.782 ml	3.565 ml
10 mM	0.178 ml	0.891 ml	1.782 ml
50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.356 ml

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AMG PERK 44,PERK抑制剂

AMG PERK 44

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