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T89061-1ml

10mM in DMSO

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体内研究：

Zamaporvint (300 nM, 48 h) 处理 L- wnt3a 细胞降低了条件培养基以浓度依赖的方式激活 β-catenin 反应性荧光素酶报告基因的能力，IC50 为 64 pM，添加重组 Wnt3a，荧光素酶活性得以恢复，表明对下游 Wnt 信号传导没有影响。
Zamaporvint (100 nM，24 h) 对增殖的影响反映了 c-Myc mRNA 的浓度依赖性下调。减少处于 S 期的细胞比例，并强烈抑制 Wnt 通路成分上游异常的细胞中有丝分裂标志物磷酸组蛋白-H3 的表达，表明细胞周期停滞，并且在相同剂量下与给药后发现具有降低其免疫抑制性的辅助作用。
Zamaporvint (20 μM, 18 h) 在不同物种血浆中的范围为 2.5% 至 7.5%，微粒体 CLint 值范围为 3.9 至 31.6 μL/min mg，其中小鼠的预测清除率最低，狗的预测清除率最高，啮齿类动物和人类的清除率较低。
Zamaporvint (10 μM, 2 h) 具有良好的内在渗透性，在 MDR1-MDCKII 细胞中显示出一些外流证据，但在 Caco-2 细胞中没有外流。

参考文献：

1. Phillips C, The Wnt Pathway Inhibitor RXC004 Blocks Tumor Growth and Reverses Immune Evasion in Wnt Ligand-dependent Cancer Models. Cancer Res Commun. 2022 Sep 2;2(9):914-928.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0 ml	0 ml	0 ml
5 mM	0 ml	0 ml	0 ml
10 mM	0 ml	0 ml	0 ml
50 mM	0 ml	0 ml	0 ml

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参考文献

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