| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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T89226-1ml |
10mM in DMSO | ￥1090.00 |
货期：3-5天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| 靶点： | FLT3 WT：1.1 nM (IC50)；FLT3 ITD：1.8 nM (IC50)；FLT3 D835Y：1.0 nM (IC50) | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Tuspetinib 有效抑制具有 FLT3 ITD 突变的急性髓性白血病细胞系的生长，如 MV4-11 (IC50: 1.3 nM)、MOLM-13 (IC50: 5.1 nM) 和 MOLM-14 (IC50: 2.9 nM)。Tuspetinib 还抑制 KG1a 细胞 (CD34+/CD38-细胞) 增殖。 Tuspetinib 诱导表达白血病干细胞 (LSC) 标记物的 KG1a 细胞发生半胱天冬酶 3/7 依赖性凋亡 (CD34+/CD38-细胞)。 Tuspetinib 可有效抑制 KG1a 细胞中 SYK、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。 |
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| 体内研究： | Tuspetinib 在异种移植 MV4-11 和 MOLM-13 细胞系的小鼠模型中显示出与剂量成比例的出色抗肿瘤活性，且没有任何显著毒性。 Tuspetinib 可延长 FLT3 ITD/TKD 双突变异种移植小鼠的生存期。 |
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| 参考文献： | 1. Miyoung Lee, et.al. Abstract 804: Antitumor activity of the potent and novel FLT3 inhibitor HM43239 in acute myeloid leukemia. Cancer Res July 1 2018 (78) (13 Supplement) 804. 2. Naval G. Daver, et.al. HM43239, a Novel Potent Small Molecule FLT3 Inhibitor, in Acute Myeloid Leukemia (AML) with FMS-like Tyrosine Kinase 3 (FLT3) Mutations: Phase 1 /2 Study. Blood 2019; 134 (Supplement_1): 1331. 3. JiSook Kim, et.al. Abstract 1293: HM43239, a novel FLT3 inhibitor in overcoming resistance for acute myeloid leukemia. Cancer Res July 1 2019 (79) (13 Supplement) 1293. |
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| 保存条件： | 避光,-80℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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