| 体内研究: |
BMS-470539 dihydrochloride (2.05-18.47 mg/kg;静脉注射;持续 125 分钟;WT 和 MC1 受体隐性 e/e 小鼠) 处理抑制细胞粘附和迁移,对细胞滚动没有影响。并且还抑制 CXCL1 和 CCL2 的组织表达。 |
| 参考文献: |
1. Herpin TF, et al. Discovery of tyrosine-based potent and selective melanocortin-1 receptor small-molecule agonists with anti-inflammatory properties. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7):1123-6. 2. Kang L, et al. A selective small molecule agonist of the melanocortin-1 receptor inhibits lipopolysaccharide-induced cytokine accumulation and leukocyte infiltration in mice. J Leukoc Biol. 2006 Oct;80(4):897-904. Epub 2006 Aug 3. 3. Leoni G, et al. The melanocortin MC(1) receptor agonist BMS-470539 inhibits leucocyte trafficking in the inflamed vasculature. Br J Pharmacol. 2010 May;160(1):171-80. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.581 ml |
7.904 ml |
15.807 ml |
| 5 mM |
0.316 ml |
1.581 ml |
3.161 ml |
| 10 mM |
0.158 ml |
0.79 ml |
1.581 ml |
| 50 mM |
0.032 ml |
0.158 ml |
0.316 ml |
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| 注意: |
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