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T89370-1ml

10mM in DMSO

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体内研究：

Zovegalisib (RLY-2608) (25-100 mg/kg，口服，每天两次，持续 50 天) 在肿瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长，同时对胰岛素水平的影响较小。
Zovegalisib (12.5-100 mg/kg，口服，单次剂量, 连续4天) 在携带 HSC-2 肿瘤的 Balb/c 裸鼠中展示了强效的肿瘤生长抑制效果。

参考文献：

1. Andreas Varkaris, et al. Discovery and clinical proof-of-concept of RLY-2608, a first-in-class mutant-selective allosteric PI3Ka inhibitor that decouples anti-tumor activity from hyperinsulinemia. Cancer Discov. 2023 Nov 2.
2. Pazolli E, et al. RLY-2608: the first allosteric mutant-and isoform-selective inhibitor of PI3Kα, is efficacious as a single agent and drives regressions in combination with standard of care therapies in PIK3CA mutant breast cancer models[J]. Cancer Res., 2022, 82.3. Perez C A, et al. First-in-human global multi-center study of RLY-2608, a pan-mutant and isoform-selective PI3Kα inhibitor, as a single agent in patients with advanced solid tumors and in combination with fulvestrant in patients with advanced breast cancer[J]. 2022.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0 ml	0 ml	0 ml
5 mM	0 ml	0 ml	0 ml
10 mM	0 ml	0 ml	0 ml
50 mM	0 ml	0 ml	0 ml

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RLY2608

N-[(3R)-3-(2-chloro-5-fluoro-phenyl)-6-(5-cyano-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-1-oxo-isoindolin-4-yl]-3-fluoro-5-(trifluoromethyl)benzamide

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