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T89394-1ml

10mM in DMSO

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体内研究：

相比使用 RMC-4550 和 Coibmetinib (MEK 抑制剂) 来抑制 RAS-MAPK 下游信号通路活性，直接靶向活性 RAS 的 RMC-7977 (10 mg/kg，口服，每日 1 次，每周连续 5 天后停止 2 天，共 28 天) 在异种移植的 KRASG12X 小鼠模型中具有更优越的抗肿瘤活性。
RMC-7977 (10 mg/kg，口服，每日 1 次，每周连续 5 天后停止 2 天，共 90 天) 在含 KRASG12X 突变的 PDAC、CRC 、NSCLC 及异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性，能持续诱导肿瘤消退且在小鼠模型中具有良好的耐受性。
RMC-7977 (10 mg/kg，口服，每日 1 次，共 28 天) 介导的 RAS 抑制不会损害免疫健全小鼠中的免疫细胞功能。
RMC-7977 (10 mg/kg，口服，每日 1 次共 28 天) 可以抑制 KRAS(G12C) 突变的 PDX 小鼠模型 (来源于 Sotorasib 处理后复发的 NSCLC 肿瘤细胞) 对 KRAS(G12C) 抑制剂的适应性。
RMC-7977 (10-50 mg/kg，口服，单次给药) 可以有效抑制人源胰腺导管腺癌 (PDAC) 异种移植小鼠模型 (Capan-1 (KRASG12V)) 中的 RAS-MAPK 信号传导，且在肿瘤组织中保持较高浓度。

参考文献：

1. Singh M, et al. Concurrent inhibition of oncogenic and wild-type RAS-GTP for cancer therapy. Research Square; 2023.
2. Popescu B, et al. RAS MULTI (ON) inhibitor RMC-7977 targets oncogenic RAS mutations and overcomes RAS/MAPK-mediated resistance to FLT3 inhibitors in AML models[J]. Blood, 2023, 142: 2793.3. Wasko UN, et al. Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer. Nature. 2024 May;629(8013):927-936.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0 ml	0 ml	0 ml
5 mM	0 ml	0 ml	0 ml
10 mM	0 ml	0 ml	0 ml
50 mM	0 ml	0 ml	0 ml

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参考文献

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