| 体内研究: |
SB-435495 (10 mg/kg; p.o.; once) 抑制 WHHL 兔血浆 Lp-PLA2 。 SB-435495 (10 mg/kg; i.p.; daily for 28 days) 在 Streptozotocin 糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB) 的破坏。 |
| 参考文献: |
1. Blackie JA, et al. The discovery of SB-435495. A potent, orally active inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A(2) for evaluation in man. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 16;12(18):2603-6. 2. Yang L, et al. AMP-activated protein kinase mediates the effects of lipoprotein-associated phospholipase A2 on endothelial dysfunction in atherosclerosis. Exp Ther Med. 2017 Apr;13(4):1622-1629. 3. Canning P, et al. Lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) as a therapeutic target to prevent retinal vasopermeability during diabetes. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7213-8. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.387 ml |
6.937 ml |
13.873 ml |
| 5 mM |
0.277 ml |
1.387 ml |
2.775 ml |
| 10 mM |
0.139 ml |
0.694 ml |
1.387 ml |
| 50 mM |
0.028 ml |
0.139 ml |
0.277 ml |
|
| 注意: |
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