KX2-361 显著延缓原位 GL261 脑肿瘤的进展并实现长期生存。 当给小鼠口服给药(20 mg/kg)时,KX2-361表现出明显的脑渗透性,给药后15分钟观察到的脑Cmax为4025±319 ng/g,总暴露(AUClast)为5044±355 h ng/ g。
参考文献:
1. Ciesielski MJ, et al. KX2-361: a novel orally bioavailable small molecule dual Src/tubulin inhibitor that provides long term survival in a murine model of glioblastoma. J Neurooncol. 2018 Dec;140(3):519-527.