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T90065-1ml促销	10mM in DMSO	￥900.00 ￥810.00 T90065-1ml ￥810.00 现货	5 5	-	-	-	-

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T90065-1ml促销

10mM in DMSO

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产品描述：

Delanzomib (CEP-18770)是一种具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。CEP-18770是一种新型的、有效的和可逆的P2苏氨酸硼酸类蛋白酶体抑制剂，通过下调核因子-κB（NF-κB）的活性及其几个下游效应子的表达，从而抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，IC50值为3.8 nM。多项研究的初步结果表明：在人多发性骨髓瘤（MM）细胞系中，CEP-18770通过诱导细胞凋亡，发挥有效的抗肿瘤活性；通过抑制RANKL诱导的破骨细胞生成，具有强烈的抗血管生成活性；对正常细胞具有较轻的毒性反应，包括上皮细胞、骨髓祖细胞和骨髓衍生的基质细胞。;

靶点：

IC50: 3.8 nM (Chymotrypsin-like activity of the proteasome)

体内研究：

Delanzomib (CEP-18770；7.8-13 mg/kg；口服给药；每周两次；持续 4 周) 处理导致相对于正常组织更持久的肿瘤蛋白酶体活性药效学抑制，多发性骨髓瘤 (MM) 的完全肿瘤消退) 在人类 MM 的系统模型中进行异种移植并提高总体中位生存期。

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.42 ml	12.098 ml	24.197 ml
5 mM	0.484 ml	2.42 ml	4.839 ml
10 mM	0.242 ml	1.21 ml	2.42 ml
50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.484 ml

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CEP-18770 (Delanzomib)