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T92270-1ml	10mM in DMSO	￥720.00 T92270-1ml ￥720.00 现货	4 4	-	-	-	-

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T92270-1ml

10mM in DMSO

￥720.00

产品描述：

腺苷激酶抑制剂;Adenosine Kinase Inhibitors;;InformationABT 702 dihydrochloride ABT-702 is a novel, potent non-nucleoside Adenosine kinase inhibitor with an IC50 of 1.7 nM. It has oral activity in animal models of pain and inflammation.Targetsadenosine kinase 1.7 nM

靶点：

IC50: 1.7 nM (Adenosine kinase, AK)

体内研究：

ABT-702 在小鼠热板测试中，无论是腹腔注射（ED50=8 μmol/kg i.p.）还是口服给药（ED50=65 μmol/kg p.o.）均能以剂量依赖的方式显著降低急性热痛觉过敏。与在热板试验中的镇痛效果一致，ABT-702 在腹部收缩试验中也表现出剂量依赖性的镇痛效果（ED50=2 μmol/kg i.p.）。ABT-702 在这种持续化学疼痛模型中显示出完全的有效性。
在静脉注射2-18F-氟脱氧-D-葡萄糖（FDG）前10分钟，大鼠被给予腹腔注射腺苷A1受体拮抗剂DPCPX（3 mg/kg）、ABT-702（3 mg/kg）或溶媒对照（每只大鼠15.4±0.7 MBq FDG）。随后对这些大鼠进行15分钟的静态正电子发射断层扫描（PET）。重建图像被标准化到大鼠FDG PET模板，并计算出标准摄取值（SUVs）。为了比较活性治疗与溶媒对照之间的区域效应，进行了统计参数映射分析。全脑FDG摄取不受药物治疗的影响。与溶媒对照组相比，DPCPX和ABT-702处理的大鼠在特定区域，特别是小脑中检测到显著的低代谢现象。因此，尽管在静息状态下的大鼠中这种影响是温和的，但内源性腺苷可以影响FDG的累积。三组间体重（316.8±28.4 g；平均值±标准差）和血糖（5.5±1.7 mM）没有显著差异。全脑PET SUV值分别为：溶媒对照组1.6±0.4，ABT-702处理组1.6±0.6，DPCPX处理组1.8±0.6（F(2,9)=0.298, P=0.75）。统计参数映射（SPM）分析显示，与溶媒对照组相比，ABT-702处理组的大鼠在小脑、中脑区域和延髓中存在显著的区域性低代谢。

参考文献：

1. Jarvis MF, et al. ABT-702 (4-amino-5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholinopyridin-3-yl)pyrido[2, 3-d]pyrimidine), a novel orally effective adenosine kinase inhibitor with analgesic and anti-inflammatory properties: I. In vitro characterization and acute antinociceptive effects in the mouse. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):1156-64.
2. Parkinson FE, et al. The Effect of Endogenous Adenosine on Neuronal Activity in Rats: An FDG PET Study. J Neuroimaging. 2016 Jul;26(4):403-5.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.865 ml	9.324 ml	18.648 ml
5 mM	0.373 ml	1.865 ml	3.73 ml
10 mM	0.186 ml	0.932 ml	1.865 ml
50 mM	0.037 ml	0.186 ml	0.373 ml

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ABT 702二盐酸盐

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